Por este motivo es tan valioso el Remdesivir en tratamientos contra Covid-19

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Recientemente fue aprobado por la Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios (Cofepris) el uso de emergencia del medicamento Remdesivir, para tratar la enfermedad causada por Coronavirus, este medicamento fue desarrollado por la farmacéutica estadounidense Gilead Sciences.

El aval del medicamento en México se enfrentó a muchos obstáculos y su uso fue rechazado en dos ocasiones por falta de evidencia de su efectividad, por lo cual las autoridades solicitaron más información antes de autorizarlo finalmente, sin embargo, Katherine Seley-Radtke, profesora de Química y Bioquímica y presidenta de la Sociedad Internacional de Investigación Antiviral de la Universidad de Maryland, explicó los tres factores que validan la efectividad de este fármaco.

Su principal eficacia es que, tiene la capacidad de detener o interrumpir la replicación viral, lo que impide que el virus se multiplique e infecte más células del cuerpo, por lo que se le denomina como antiviral de acción directa, así es como actúa el Remdesivir, bloqueando la ARN polimerasa del coronavirus, una de las enzimas clave que este virus necesita para replicar su material genético (ARN) y proliferar en el cuerpo.

El medicamento Remdesivir es básicamente una versión alterada del bloque de construcción natural adenosina, que es esencial para el ADN y el ARN. Al comparar la estructura de Remdesivir con la adenosina, se puede ver que hay tres modificaciones clave que lo hacen efectivo.

Tres motivos de la eficacia del Remdesivir

La primera es que, tal como se administra, no es el fármaco activo real; en realidad, es un “profármaco”, lo que significa que debe modificarse una vez en el cuerpo antes de que se convierta en un fármaco activo. La forma activa de Remdesivir contiene tres grupos fosfato; es esta forma la que es reconocida por la enzima ARN polimerasa del virus.

La segunda modificación importante de Remdesivir es el grupo carbono-nitrógeno (CN) unido al azúcar. Una vez que Remdesivir se incorpora a la cadena de crecimiento del ARN, la presencia de este grupo CN hace que la forma del azúcar se arrugue, lo que, a su vez, distorsiona la forma de la cadena de ARN de modo que solo se pueden agregar tres nucleótidos más.

Esto pone fin a la producción de la cadena de ARN y es lo que finalmente sabotea la replicación del virus.

La tercera característica estructural importante que hace que Remdesivir sea diferente de la adenosina es el cambio de un enlace químico particular en la molécula. En lugar de un enlace que une átomos de carbono y nitrógeno, los químicos reemplazaron el nitrógeno con otro carbono, creando un enlace carbono-carbono.

Esto es fundamental para el éxito de este medicamento porque los coronavirus tienen una enzima especial que reconoce los nucleósidos no naturales y los elimina. Pero al cambiar este enlace químico, la enzima no puede eliminar Remdesivir, lo que le permite permanecer en la cadena de crecimiento y bloquear la replicación.

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